Пенициллин — это противомикробный антибиотик для профилактики и борьбы с инфекционными заболеваниями в человеческом организме. Он относится к группе препаратов, цель которых нейтрализовать развитие болезнетворных бактерий в теле человека .
что такое пенициллин
- виды пенициллина
Этот препарат был открыт случайно английским учёным Александром Флемингом в 1928 г. на основе спор плесневого гриба Penicillium notatum . В России первые образцы пенициллина были получены в 1932 г. врачами-биологами Ермольевой и Балезиной.
Положительный эффект достигается за счёт того, что аминопенициллановая кислота разрушает стенки клеток болезнетворных бактерий, вследствие чего это препятствует их размножению и они погибают.
Препараты семейства пенициллиновых применяют при различного рода заболеваниях, которые возникают из-за ослабления иммунной системы и попадания в организм таких инфекционных бактерий, как стафилококки, стрептококки, пневмококки и др.
Чаще всего используются препараты двух видов из семейства пенициллиновых: пенициллин G (бензилпенициллин) и пенициллин V (феноксиметилпенициллин).
К группе бензилпенициллина относятся Бензилпенициллин и его аналоги (Ретарпен, Бензилпенициллин-КМП и Бензилпенициллин соль натрия), а к группе феноксиметилпенициллина принадлежат Феноксиметилпенициллин и его аналоги (Пенициллин V, Пенициллин B, Оспен и другие). Теперь рассмотрим некоторые из этих препаратов подробнее.
Основные препараты пенициллина и их применение
Феноксиметилпенициллин
- V-Пенициллин
- Оспен
- Бензилпенициллин (соль натрия)
- Ретарпен
- Рифогал
Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)
Форма выпуска
Показания к применению
Используется для лечения пневмонии, бронхита, тонзиллита, стоматита, абсцесса, фурункулёза, скарлатины, сибирской язвы, дифтерии, воспалений лимфоузлов, сифилиса, гонореи и других заболеваний.
Он быстро абсорбируется желудком и достигает плазмы крови через 40–50 минут. Из организма в основном выводится с мочой.
Способ использования
Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 0,5–1 г 2–3 раза в течение дня за 40–60 минут до еды. Одногодовалым детям 10–15 мг/кг один раз в день, а детям от 1 года до 6 лет 15–20 мг/кг.
Побочное действие
При длительном использовании в течение двух недель возможны аллергические побочные явления: конъюнктивит, крапивница, боли в суставах. Со стороны пищеварительного тракта: изжога, диарея, рвота, тошнота.
- Противопоказания к применению
- Феноксиметилпенициллин следует осторожно принимать пациентам с аллергическими болезнями (бронхиальная астма, лихорадка, диатез), а также страдающими рвотой и диареей.
- Цена от 17 р. за 10 шт
V-Пенициллин (инструкция по применению)
- Форма выпуска
- Упаковка содержит 10 таблеток, в 1 таблетке по 250 или 500 мг феноксиметилпенициллина.
- Показания к применению
Применяется для лечения фарингита, воспаления лёгких, инфекционных болезней кожи, лихорадки, рожистого воспаления кожи, вызванных стафилококками, стрептококками и пневмококками. Он оказывает действие на некоторые кишечные палочки, формы протея и сальмонеллы.
Способ применения
Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 500 мг два раза в день за 40-60 мин до еды. Препарат принимается на протяжении 1–2 недель.
Согласно последним клиническим исследованиям рекомендуется в первые два дня увеличивать дозу и частоту приёма препарата, т. е. принимать по 500 мг три раза в течение суток, а затем в течение недели продолжать принимать по 500 мг 1–2 раза в продолжении суток.
- Побочное действие
- При длительном применении и приёме больших доз препарата может появиться головная боль, изжога, тошнота, рвота и расстройства желудочно-кишечного характера.
- Противопоказание к применению
- Во избежание обострения некоторых болезней пациенты, которые страдают аллергией, почечной недостаточностью и имеют болезни желудочно-кишечной системы, должны с осторожностью принимать этот препарат, регулируя дозировку и срок его употребления.
Цена около 45 р. за 20 шт.
Оспен (инструкция по применению)
Форма выпуска
- Показания к применению
- Применяется при инфекционных заболеваниях органов дыхания (бронхит, пневмония), уха, горла, носа (ангина, фарингит, скарлатина, отит), при инфицированных ранах и ожогах (фурункулёз, абсцессы, флегмоны).
- Способ применения
При инфекциях лёгкой и средней тяжести взрослые и подростки от 14 лет принимают 500 мг 2–3 раза в течение суток около 7–10 дней. Препарат принимается независимо от приёма пищи. Детям в возрасте 1–6 лет — 250 мг 2 раза в течение дня, детям в возрасте 6–12 лет — 500 мг два раза в день.
- Побочное действие
- Длительное использование препарата может вызвать расстройство пищеварительной системы и стать причиной изжоги, тошноты, рвоты и диареи, а также вызвать симптомы аллергии в виде дерматита, крапивницы или отёка, поэтому после появления побочных действий нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом насчёт дальнейшего применения препарата.
- Противопоказания к применению
- Противопоказанием к применению препарата может служить наличие у пациентов бронхиальной астмы, аллергического диатеза, тяжёлые формы желудочно-кишечных болезней, которые сопровождаются изжогой, диареей, тошнотой и рвотой.
- К бензилпенициллиновой группе относятся препараты, которые получаются путём биосинтеза из-за чего быстро разрушаются в кислотной среде желудка, поэтому они выпускаются в порошкообразном виде и вводятся в организм инъекционно.
Бензилпенициллин (соль натрия)
Форма выпуска
- Показания к применению
- Применяется при пневмонии, плеврите, эндокардите, сепсисе, менингите, инфекции жёлчных и мочевыводящих путей, ангине, инфекциях кожи, дифтерии, сибирской язве, скарлатине, гинекологических и ЛОР заболеваниях, сифилисе, гонорее.
- Способ применения
Препарат в виде раствора вводят внутримышечно и внутривенно. При средней тяжести заболевания 4–6 млн. ЕД в сутки за 4 введения. При тяжёлой степени болезни 10–20 млн. ЕД в день.
Побочные действия
- Побочные реакции могут проявляться в виде крапивницы, сыпи на слизистых оболочках и коже, нефрите, отёке, аритмии сердца.
- Противопоказания к применению
- Сверхчувствительность к препаратам пенициллиновой группы, а также пациентам, страдающим эпилепсией.
- Цена флакона в 10 мл 60 р.
Ретарпен (инструкция по применению)
Форма выпуска
- Показания к применению
- Применяется при лечении скарлатины, кожных заболеваний, остром тонзиллите и сифилисе.
- Способ применения
Для поддержания положительного терапевтического эффекта сначала назначают быстровсасывающиеся препараты пенициллиновой группы и затем продолжают лечение, вводя пациентам препарат по неделям. Для детей: 1 инъекция в 12 мл с промежутком в 1 неделю. Для взрослых: 1 инъекция в 24 мл с промежутком в 1 неделю.
- Побочное действие
- Возможность появления аллергической реакции.
- Противопоказания к применению
- Сверхчувствительность к пенициллиновым антибиотикам.
- Цена за флакон 24 мл 756 р.
Одним из заменителей пенициллина является Рифогал, который выпускается в ампулах и используется для уколов и инъекций. Это антибиотик, который получается из грибка Стрептомицес медитерранеа. Он применяется у больных с гиперчувствительностью к пенициллину и не взаимодействует с другими антибиотиками. Из организма выводится с жёлчью и частично с мочой.
Рифогал (инструкция по применению)
Форма выпуска
Показания к применению
Препарат применяется для лечения туберкулёза, гонореи, сифилиса, инфекций жёлчных путей, т. е. при болезнях, вызванных стафилококками, стрептококками и пневмококками.
Способ применения
Рифогал можно вводить внутривенно, внутримышечно и в очаг поражения, т. е. местно. Взрослым и детям старше 6 лет вводят по 500 мг внутримышечно два раза в течение дня. Детям до 6 лет 125 мг через 12 часов.
- Побочное действие
- Препарат переносится больными хорошо, но при длительном использовании могут появиться аллергические реакции, у больных с нарушениями печени признаки желтухи, а также диарея, изжога, тошнота, рвота.
- Противопоказания к применению
- Сверхчувствительность к препаратам группы рифамицинов, лактация, нарушения функций почек, первый период беременности.
Приготовление раствора для инъекций
И в заключение хотелось бы сказать о том, как разводить порошок для инъекций. Для этого используют раствор новокаина, воду для инъекций или физраствор NaCl (натрия хлорид). Для внутримышечных инъекций подойдёт любой из растворов, но нужно проследить, чтобы он не был слишком горячим.
Раствор новокаина используется для разведения порошка, если нужно уменьшить болевые ощущения и жжение в месте укола бензилпенициллина в тело.
При внутримышечном введении препарат можно разводить водой для инъекций и брать 1,5 мл воды на 250 мг порошка во флаконе, а на 500 мг 3 мл воды.
Антибиотики пенициллинового ряда. Список препаратов нового поколения в таблетках, уколах
При выборе антибиотика следует учитывать чувствительность возбудителя к антимикробному агенту, возраст пациента, наличие ряда сопутствующих заболеваний, толерантность пациента к курсу антибиотикотерапии. В статье дается подробное описание пенициллинов для ознакомления с этой группой наркотиков.
Пенициллины. Определение и свойства
Антибиотик пенициллина серии является общим названием для большой группы наркотиков, производимых многими видами плесени рода Penicillium. Они относятся к классу β-лактам-антибиотиков, которые имеют в своей структуре 4-членное β-лактам-кольцо.
Все пенициллины имеют следующие свойства:
- легкая токсичность:
- перекрестная чувствительность ко всем пенициллинам, а также к некоторым карбапенемам и цефалоспоринам;
- широкий диапазон доз;
- бактерицидный эффект, т. е. вызывают гибель микроорганизмов;
- при пероральном приеме все пенициллины хорошо усваиваются и быстро распространяются в тканях и жидкостях организма, где достигают терапевтических доз, за исключением ХСФ, секреции простаты, внутренней среды глаза, где содержание антимикробов низкое, только при менингите их концентрация в ХСФ увеличивается до терапевтической;
- мигрируют через плаценту и выделяются вместе с грудным молоком;
- выделяются в основном с мочой, где высока концентрация пенициллина;
- период полураспада варьируется от получаса до 90 минут.
Классификация
Есть 4 группы пенициллинов.
Первая группа включает в себя:
- Натуральные антимикробные средства, разрушаемые пенициллиназами, так что они обладают узким спектром антибактериальной активности. Это такие лекарства, как бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин.
- Полусинтетические антибиотики, такие как метициллин, нафциллин, оксациллин. Они не разрушаются пенициллиназами и поэтому обладают более широким спектром антимикробной активности.
- Аминопенициллины, такие как ампициллин, амоксициллин. Они характеризуются широким спектром деятельности.
Часто назначают пенициллины без ингибиторов, которые не разрушаются β лактамазами, такими как амоксиклав, аугментин.
Показания к применению
Антибиотик пенициллина, независимо от формы, вызывает смерть:
- Стрептококки;
- Стафилококки;
- Энтерококки;
- Листерии;
- Пилори Хеликобактер;
- Non-series;
- Клостридий;
- Коринные бактерии.
Они рекомендованы для бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к ним болезнетворными микроорганизмами, в том числе и для таких заболеваний, как например:
- воспаление околоносовых пазух, бронхов и легких;
- стенокардия;
- отит;
- заражение крови;
- сифилис;
- гонорея;
- цистит;
- пиелонефрит;
- сальмонеллез;
- язва желудочно-кишечного тракта, связанная с пилори геликобактер (пенициллины назначаются в сочетании с другими противомикробными препаратами);
- инфекции мягких тканей и кожи, включая воспаление у мужчин, инфицированные раны и ожоги;
- воспаление головного мозга;
- алый красный;
- Болезнь Лайма;
- эндокардит;
- анаэробные инфекции, включая столбняк и газовую гангрену;
- сибирская язва;
- остеомиелит.
Пенициллины используются для предотвращения бактериальных осложнений во время операции и для обострения ревматизма.
Противопоказания
Все пенициллины запрещены, если они несовместимы.
Большинство из них не следует пить при тяжелой патологии печени и почек. Каждый пенициллиновый препарат имеет свои противопоказания, которые должны быть указаны в официальных инструкциях, сопровождающих каждый препарат.
Побочные действия
Пенициллины могут вызывать ряд побочных эффектов, специфичных для антибиотиков:
- аллергия. Это также может произойти, если человек ранее проходил лечение этим антибиотиком и не сообщалось о каких-либо побочных эффектах. Аллергия может быть кроссовером к другим пенициллинам. Она может проявляться в сыпи, зуде, анафилаксии, ангиоотеке и крапивнице. При наличии признаков аллергии следует прекратить лечение пенициллином и проконсультироваться с врачом. В случае анафилактического шока необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, кислородную терапию, введение глюкокортикоидов и адреналина.
- Дисбактериоз кишечника. Нарушение микрофлоры желудочно-кишечного тракта может привести к диарее или запору.
- Диспептивные расстройства, такие как тошнота, рвота, боли в животе, изжога.
- Анемия.
- Вагинальный кандидоз, связанный с нарушением микрофлоры влагалища.
- Головная боль.
- Встряска отдельных частей тела.
- Припадки более частые у детей и лиц с нарушением функции почек при лечении карбенициллином или очень высокими дозами бензилпенициллина.
- Психические расстройства, которые могут возникнуть при введении бензилпенициллин-прокаина в больших дозах.
- Псевдомембранный колит. Обычно происходит при лечении ампициллином и пенициллинами без ингибиторов. Жидкий стул, смешанный с кровью, может указывать на развитие болезни. При появлении этих симптомов следует прекратить антибактериальную терапию и провести ректороманоскопическое обследование. Если диагноз подтвержден, необходимо назначить лекарства для восстановления водно-солевого баланса. При необходимости изнутри должны быть прописаны противомикробные препараты, к которым чувствителен C. difficile, такие как ванкомицин, метронидазол. Чтобы избежать диареи при псевдомембранном колите, не следует пить лоперамид.
- Нарушение водно-солевого баланса.
- Высокое давление.
- Сердечная аритмия.
- Дисфункция печени, повышающая активность ферментов печени. При возникновении такой побочной реакции у человека может возникнуть жар, тошнота и рвота. Как правило, эти симптомы возникают при суточных дозах оксациллина выше 6 г или при ингибированном пенициллине.
- Дисфункция почечной недостаточности. Кровь в моче может произойти у детей, проходящих лечение оксациллином, но все возвращается в нормальное состояние после прекращения антибактериальной терапии. У некоторых пациентов при приеме пенициллина может развиться интерстициальный нефрит.
- Увеличение содержания калия в крови. Гиперкалиемия возникает при лечении высоких доз бензилпенициллиновой калийной соли у больных с нарушением функции почек, а также при приеме в сочетании с мочегонными хранителями калия, калийными препаратами, блокаторами АПФ.
- Повышение уровня натрия в крови. Это патологическое состояние чаще встречается во время лечения карбенициллином, реже может быть спровоцировано урейдопенициллинами и большими дозами натриевой соли бензилпенициллина. Гипернатриемия может привести к повышению кровяного давления и отеку.
- нейтропения. Это происходит чаще с оксациллиновой терапией.
- Снижение количества тромбоцитов и ухудшение агрегации тромбоцитов. Этот побочный эффект возникает при применении карбенициллина, иногда также при применении урейдопенициллинов.
- Эскалация неаллергической этиологии. Ампициллиновая сыпь не чешется и проходит с выводом антибиотиков.
- Сосудистые осложнения возникают при применении бензилпенициллин-прокаина и бензатина. Когда они попадают в артерию, происходит ишемия и некроз тканей ног, когда препарат вводится в вену, воздух может попасть в легочные сосуды и ЦНС. Чтобы избежать этого, пациент должен лечь во время инъекции и вводить препарат внутримышечно в верхнее внешнее пространство ягодиц.
- боль и инфильтрация при введении антибиотика в мышцы. Чаще всего эти неприятные симптомы возникают при использовании бензилпенициллиновой калийной соли.
- Воспаление сосудистой стенки наблюдается при введении в вену пенициллинов, особенно карбенициллина.
В большинстве случаев побочные реакции возникают на фоне антибиотикотерапии при применении пенициллинов в больших дозах и в течение длительного времени.
Использование в период беременности
Пенициллины мигрируют через плацентарный барьер, но нет доказательств того, что они вызывают осложнения у пациентов в положении.
Только врач должен выбирать антибиотик во время родов плода, учитывая гестационный возраст, противопоказания к началу лечения у женщины и ее переносимость. При этом пациент должен находиться под постоянным наблюдением специалиста, который должен следить за состоянием матери и ребенка.
Женщинам в положении может быть назначен натуральный и полусинтетический пенициллин на основе амоксициллина, ампициллина и оксациллина.
Антибиотики пенициллинового ряда
Фармацевтическая промышленность производит различные виды пенициллинов.
Бензилпенициллин
Основной природный пенициллин — бензилпенициллин натрия и калийной соли. Грамположительная флора в основном чувствительна к препарату. Это лекарство часто вызывает аллергию.
Бензилпенициллин-прокаин принадлежит к этой группе и эффективен против инфекций, вызванных стрептококками. Этот препарат рекомендуется для домашнего лечения пневмококковой пневмонии.
На рынке также присутствует бензатин бензилпенициллин, который назначается для лечения заболеваний, вызванных стрептококками и сифилисом. Может применяться для профилактики алой лихорадки, обострения воспалительных процессов у мужчин и ревматизма.
Разработан препарат, который содержит 3 антибиотика этих типов в равных пропорциях, противомикробный препарат коммерчески доступен под торговым наименованием Бициллин-3. Он может использоваться в тех же случаях, что и бензатин-бензилпенициллин. Однако, вы должны дать Бициллин-3 один раз.
https://www.youtube.com/watch?v=FcAQuV9w4b8
Бициллин-5, содержащий 4 части бензатина и 1 часть бензилпенициллин-прокаина, имеет те же показания.
Феноксиметилпенициллин
Фоксиметилпенициллин принимается перорально. Препарат выпускается в таблетированном и порошкообразном виде для приготовления суспензии, что допускается с 3-х месяцев. Препарат рекомендуется при заболеваниях, вызванных стрептококками. Фоксиметилпенициллин можно выпить, чтобы предотвратить ухудшение ревматизма.
Оксациллин
Оксациллин производится несколькими компаниями в таблетках и порошке для создания инфекционного раствора, который можно использовать с рождения. Препарат не уничтожается пенициллиназами.
чувствительны к нему:
- Staphylococci;
- Streptococci;
- Diphtheria rod;
- Gonocci;
- Meningocci;
- Pale Treponema;
- Anthrax bacillus;
- Actinomycetes.
Оксациллиновое сопротивление возникает медленно.
Ампициллин
Ампициллин вызывает разрушение стрептококков, стафилококков, палочки сибирской язвы, клостридия, энтерококков, листерий, гемофильной палочки, менингококков, кишечной палочки, шигелла, сальмонеллы, Proteus mirabilis, иерсинии.
Амоксициллин
Амоксициллин предназначен для приема внутрь. Доступен в таблетированном виде, в том числе в виде растворимых таблеток, капсул. Для детей препарат изготавливается в гранулированном виде, из которого производится суспензия. У противомикробного агента нет возрастных ограничений.
Карбенициллин
Карбенициллин является одним из противомикробных средств, но в последнее время растет количество инфекционных средств, на которые он не оказывает никакого воздействия. Препарат изготавливается в виде порошка, который готовит раствор для инъекций в вену или мышцу.
Если пенициллины запрещены, то следующие антибиотики разрешены к применению у детей и взрослых:
- Азитромицин (азитрокс, z-фактор, цитролид). Это антимикробный агент, связанный с макролидами. Для детей старше шести месяцев препарат одобрен как временное отстранение от занятий. Для взрослых препарат выпускается в таблетках, капсулах, лиофилизиате для инфузии.
- Супракс. В качестве терапевтического компонента препарат содержит цефалоспорины III. В педиатрической практике препарат применяется во временном отстранении от занятий, которое разрешается начинать с 6 месяцев. Для взрослых препарат производится в капсулах. Если пациент испытывает затруднения при глотании, можно использовать Suprax Solutab, который поставляется в растворимых таблетках.
- Макропен. Это препарат из группы макролидов, терапевтический эффект которого объясняется мидекамицином. При отстранении от занятий препарат одобряется с первых дней жизни.
Порядок отпуска и цены
Антибиотик пенициллин доступен в аптеках только по рецепту. Цена лекарства зависит от формы производства, компании, которая его производит, и конкретной аптеки.
Оценочная стоимость в рублях приведена ниже:
Городской | Бициллин-3 с 1,2 млн. штук | Ампициллин с 250 мг 20 Таб. | Амоксициллин в таблетках по 500 мг каждый No 20, изготовленная биохимиком ОАО ‘Дальхимфарм’ | таблетки амоксициллина по 0,25 гр. каждая, изготовленная биохимиком ОАО ‘Дальхимфарм’ таблетки амоксициллина по 0,25 гр. каждая, изготовленная биохимиком ОАО ‘Дальхимфарм’ в 20 шт. |
Москва | 82 | 27 | 72 | 47 |
Санкт-Петербург, Россия. Санкт-Петербург, Россия. Петербург | 94 | 76 | 49 | |
Казань | 84 | 26 | 73 | 48 |
Екатеринбург | 79 | 26 | 79 | 46 |
Пенициллин занимает первое место в списке антибиотиков. Все они используются строго по предписанию врача, так как имеют много противопоказаний и могут вызвать негативные реакции, даже смертельные.
Регистрация статьи: Владимир Великий
Видео о пенициллине
О пенициллине:
Антибиотик пенициллин: что лечит?
- 22 августа 2018
- Инфекционные
- Алексей Локтионов
7
1928 считается самым важным годом для современной медицины. Именно тогда был открыт пенициллин — первый в мире антибиотик, ‘отцом’ которого является Александр Флеминг. Это событие можно считать настоящим прорывом.
До изобретения пенициллина, который был началом разработки новых лекарств, каждое инфекционное заболевание, к которому человечество сегодня относится без капли страха, приводило к серьезным патологиям на жизненно важные органы. Такое заболевание, как пневмония, означало неминуемую смерть, все осложнения при рождении могли привести к смерти матери и ребенка, а сифилис буквально ‘обжег’ человека в агонии на глазах.
Сегодня многие активисты могут продолжать категорически выступать против антибиотиков. Но если случится что-то серьезное, они поймут, насколько важна роль этих препаратов в успешном лечении многих серьезных патологий. То, что лечится пенициллином, обсуждается в статье.
Открытие пенициллина
Еще в Первую мировую войну Флеминг начал искать лекарство, которое могло бы убить бактерии при лечении солдат, так как раны во время хирургических операций заражались, часто приводя к смерти. Флемингу давали чашки с бактериями, которые помогали ему проводить эксперименты по эффективности того или иного препарата. И однажды кусок заплесневелого хлеба упал в такой контейнер. Так как Флеминг не заметил его сразу, он не хотел вынимать его из культурной среды. Но когда он заметил это, он был приятно удивлен, что все бактерии в точке контакта исчезли. Такое поведение бактерий естественно заинтересовало ученого. Он провел многочисленные эксперименты, которые помогли ему получить нужное вещество в чистом виде. И хотя они оказались ‘слабыми’, Флемингу все же удалось доказать эффективность этого материала в борьбе с бактериями.
Современный человек не знал бы о том, что лечит пенициллин, если бы не Флори и Чейни, два британских ученых, которые получили его в чистом виде и создали лекарство на основе этого вещества. Впервые он был введен в организм человека в начале Второй мировой войны.
Человек страдал от сепсиса, и пенициллиновое лекарство помогло ему — его состояние улучшилось. Но через некоторое время он умер от небольшой дозы препарата.
После этого уже началась коррекция количества введенного вещества, и на основе полученных знаний были созданы различные группы синтетических антибиотиков.
Препараты пенициллиновой группы
Наверное, даже те, кто не имеет отношения к медицине, знают, что у этого антибиотика есть своя глава в разделе о фармакологии. Пенициллиновые препараты были выделены в отдельную классификационную группу в связи с их воздействием на бактериальные клетки, а именно их способностью ингибировать химические реакции, важные для размножения и жизнедеятельности микроорганизмов. И прежде чем вы узнаете, что лечит пенициллин, вы должны познакомиться с этими группами:
- оспа;
- прокаин;
- бензилпенициллиновая калийная соль;
- бензилпенициллиновая натриевая соль;
- ретарпен;
- бициллин.
Их также можно разделить на натуральные и синтетические. Первые более нежные, но менее эффективные. Вторые — гораздо более мощные удары по телу, но они позволяют исцелиться за короткое время. Сегодня фармацевтическая промышленность разработала четвертое поколение антибиотиков пенициллина.
Фармакологическое действие
Нетрудно понять, как это вещество ‘работает’. Пенициллин содержит 6-аминопенициллиновую кислоту. Когда он попадает в бактерии, он разрушает их клеточную стенку (но таким образом не затрагивает все виды микроорганизмов). Уничтожение клеточной стенки приводит к гибели бактерий.
Первоначально существовало множество видов. В прошлом, например, можно было сказать, что пенициллин лечил такие заболевания, как холера, брюшной тиф, сифилис, дифтерия и многие другие, и оказывал негативное воздействие на стрептококки, стафилококки и кишечную палочку.
А потом большинство из них научилось развивать иммунитет к этому веществу, что привело к необходимости увеличения дозы.
Другими словами: При лечении некоторых заболеваний пенициллином необходимо давать высокие болезненные дозы не менее 6 раз в день.
Побочные эффекты и передозировка
Не было случаев передозировки этого препарата. Однако возможны побочные эффекты. Все они связаны с развитием аллергической реакции. Конечно, у некоторых читателей есть друзья или родственники, которые не переносят этот антибиотик, и другие члены этой группы. Это ситуации, в которых вы никогда не должны давать лекарства. Самая опасная реакция — отёк Куинке, который может быть смертельным.
Аллергия на пенициллин
Это такой же важный вопрос, как и то, что лечится антибиотиком. Пенициллин может вызвать аллергию из-за нечувствительности организма к этим инородным веществам. Наиболее распространенным примером является профессиональная сенсибилизация медсестер и людей, работающих с антибиотиками. Однако развитие аллергической реакции при первом контакте с пенициллином происходит гораздо реже.
Различные аллергические симптомы возникают в основном у людей, страдающих от крапивницы и бронхиальной астмы. Она проявляется в виде различных высыпаний на коже, некоторые из которых угрожают жизни.
Есть случаи контактного дерматита, вызванного лосьонами, мазями и другими веществами на основе пенициллина. Могут развиться астматический бронхит, воспалительные заболевания носоглотки и ушей, стоматит, диарея, тошнота и рвота.
Антигистаминные препараты назначаются при таких симптомах.
Формы выпуска препарата
Препарат доступен как в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечной или внутривенной инъекции, так и в виде таблетки для 250 мг и 500 мг или 5000 мкм — для поглощения.
Что лечит пенициллин? Показания к применению
Одно из следующих условий может служить основанием для назначения этого препарата:
- сепсис, особенно стрептококки;
- возникновение сульфонамидорезистентных инфекций, например пневмококки, гонококки, менингококки;
- развитие глубоко локальных и обширных инфекционных процессов, таких как газовая гангрена и остеомиелит;
- последствия различных ран с проникновением инфекции в костно-мышечную ткань;
- послеоперационных периодов (для предотвращения гнойных осложнений);
- раны мягких тканей и грудной клетки;
- гнойный менингит и абсцесс мозга;
- воспаление лица;
- гонорея;
- сифилис;
- тяжелый фурункулёз;
- сикотизм;
- воспалительное заболевание глаз и ушей.
В руководстве ‘Пенициллин’ описаны ситуации, в которых препарат будет оказывать положительное действие. Вместе с сульфаниламидом он назначается в клинике при заболеваниях внутренних органов, например, при обширной пневмонии. Хорошая помощь в лечении очаговой пневмонии, острого сепсиса, холангита, холецистита, затяжного септического эндокардита.
Пенициллин используется в педиатрии для устранения сепсиса пуповины и различных других септико-токсических патологий новорожденного. Он также может быть назначен при лечении пневмонии, отита и скарлатины.
Инструкция к ‘Пенициллину’: особенности применения и дозировка
Таблетки принимают за полчаса до еды или через 2 часа с интервалом в 8 часов. Существует также абсорбционный препарат с дозой 500 МЕ. Их принимают каждые 4 часа — 6 раз в день. Они назначаются при фурункулезе, стенокардии, алой лихорадке и пневмонии. Порошок для приготовления раствора готовится непосредственно перед введением. Разводится 1,5 мл инъекционной воды для порошка 250 мг. Его вводят до 4-х раз в день. Применяется при лечении менингита, пневмонии и сифилиса.
Противопоказания
Как только ты знаешь, что лечит пенициллин, ты не можешь лечить себя. Бывают случаи, когда наркотик может только ухудшить ситуацию. Важно следовать противопоказаниям:
- бронхиальная астма;
- повышенная чувствительность к пенициллину;
- ульи;
- различные аллергические заболевания;
- повышенная чувствительность к антибиотикам, сульфаниламидам и другим препаратам.
Возможная сенсибилизация к пенициллину в период развития плода. Он назначается беременным только в случае крайней необходимости и под постоянным медицинским наблюдением.
Исследования фетальных реакций на пенициллин у женщин при внутриутробном развитии отсутствуют, но известно, что мутагенные и другие изменения не выявлены. Пенициллиновая терапия запрещена во время грудного вскармливания, так как антибиотики проникают в грудное молоко.
Пенициллин сегодня
Антибиотик практически больше не используется в современной медицине. Хотя список болезней, лечащихся пенициллином, весьма впечатляет. Проблема заключается в бездействии препарата против грамотрицательных бактерий. А его эффективность против стрептококков, стафилококков, гонореи, сибирской язвы и дифтерии находится на ‘удовлетворительном’ уровне. И это неудобно — слишком высокие дозы и частота введения.
Современные ученые разработали ряд хороших синтетических антибиотиков на основе пенициллина, которые сильнее и проще в применении, а также лучше борются с описанными выше болезнями. Например, ‘Амоксициллин’, ‘Амоксициллин’, ‘Ампициллин’ и другие. И использование натурального пенициллина постепенно уходит в прошлое.
Он больше не используется практически в любом медицинском учреждении страны, за исключением отдаленных районов.
Однако именно он инициировал разработку антибиотиков — лекарств, которые значительно снизили смертность от воспалительных, инфекционных и многих других заболеваний.
Роль антибиотика в лечении сифилиса
Взгляните на список вещей, с помощью которых пенициллин превращает его в болезнь, подобную сифилису. По сей день антибиотик является отличной помощью в лечении этой болезни. Дозировка, продолжительность лечения и другие факторы, определяющие режим лечения, подбираются врачом индивидуально для каждого пациента, что зависит от нескольких параметров. Прежде всего, тяжесть течения болезни. В то же время следует отметить, что ни одна другая группа антибиотиков не может вылечить сифилис качественно и так быстро, как пенициллин.
Сифилис — хроническое системное венерическое заболевание, патогеном которого является бледная трепонема. Патология проявляется в поражении кожи, слизистых оболочек, костей и внутренних органов.
Заболевание не всегда передается половым путем через беспорядочные половые связи.
Переливание зараженной крови, использование зараженного инструмента и бытовая деятельность также могут способствовать его развитию.
Пенициллин лечит сифилис благодаря своей способности подавлять развитие и рост отбеливающей реакции. На первичной и вторичной стадиях, как правило, один раз в день в течение полутора недель выписывается до 600 000 единиц.
В латентной фазе рекомендуется принимать препарат по аналогичному режиму, но только в течение 15 дней. При врожденном сифилисе новорожденный лечится однократным введением 50 000 единиц на 1 кг массы тела.
Однако в случае нарушений курс может быть продлен до 10 дней.
Теперь мы знаем, против чего эффективен антибиотик пенициллин, какие есть противопоказания и предупреждения, как он появился в мире и как он спровоцировал бурное развитие фармацевтической промышленности. Но лучше жить так, чтобы лекарства, особенно антибиотики, никогда не понадобились!
Препараты аналоги пенициллина – свойства и краткие описания
Пенициллин — первый искусственно синтезированный антибиотик. Он был изолирован в 1928 году известным британским бактериологом Александром Флемингом. Это относится к бета-лактаминам. Он способен ингибировать синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их разрушению и гибели (бактерицидный эффект).
Долгое время этот антибиотик был лекарством выбора для широкого спектра бактериальных инфекций, вызванных стафилококками, стрептококками, коринебактериями, нецерией, анаэробными патогенами, актиномицетами и спирохеитами. Пенициллин сегодня используется в основном для следующих показаний:
- сифилис;
- бактериальный миокардит;
- лечение инфекционных заболеваний у беременных;
- менингит;
- остеомиелит;
- стенокардия;
- актиномикоз.
Несомненным преимуществом пенициллина является его небольшой спектр побочных эффектов, что делает его пригодным практически для всех категорий пациентов. Иногда возникают различные аллергические реакции — крапивница, сыпь, анафилактический шок и другие. Инфекции Candida были описаны при длительном приеме.
Однако активное применение пенициллина в клинической практике привело к развитию резистентности. Например, стафилококки начали вырабатывать специальный фермент — пенициллиназу, который может расщеплять этот антибиотик. Поэтому возник срочный вопрос о том, что может заменить пенициллин.
Содержание
- 1 Амоксициллин
- 2 Ампициллин
- 4 Цефазолин
- 5 Цефтриаксон
6 3 Аугментин
Амоксициллин
Амоксициллин является более новым препаратом из группы пенициллинов.
Препарат также обладает бактерицидным действием, так как легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Он частично метаболизируется в печени и выводится из организма пациента через почки.
К недостаткам амоксициллина относится необходимость многократного использования. Сегодня этот препарат широко применяется при лечении инфекций дыхательных путей (фарингит, стенокардия, синусит, трахеит, бронхит), мочеполовой системы (цистит, уретрит, пиелонефрит), а также сальмонеллеза, лептоспироза, листериоза, боррелиоза и язвенной болезни желудка, вызванной геликобактерной инфекцией.
Препарат доступен в аптеках под названиями ‘Амоксициллин’, ‘Амофаст’, ‘V-Mox’, ‘Флемоксин Солутаб’. Цена сильно варьируется в зависимости от производителя. Взрослым
стандартно три раза в день прописывают амоксициллин по 500 мг, детям с массой тела менее 40 кг — в количестве 25-45 мг на 1 кг. Лечение заболеваний легкой и средней степени тяжести длится неделю, а при более тяжелых патологиях курс продлевается до 10 и более дней.
Ампициллин
Ампициллин, как аналог пенициллина, используется для лечения бактериальных патологий с 1961 года. Он также принадлежит к группе пенициллинов и обладает бактерицидным действием.
Но в отличие от более ранних препаратов, спектр его действия включает не только грамположительные, но и грамотрицательные микроорганизмы (кишечная палочка, белки, гемофильная палочка и др.). Однако многие из его бактерий также способны разлагаться с помощью пенициллиназы.
Сегодня используется ампициллин:
- бактериальный холецистит;
- холангит;
- бронхит, синусит;
- пневмония без осложнений;
- фарингит;
- отит;
- сальмонеллез;
- шигеллез;
- цистит;
- уретрит;
- пиелонефрит;
- раневая инфекция в хирургии.
Ампициллин не может быть назначен в медицинской истории аллергических реакций на пенициллины, дисфункции печени, инфекционного мононуклеоза, лейкемии и инфекции ВИЛ. Описаны случаи неврологических симптомов после приема препарата. Иногда встречаются также диспептические явления, добавление кандидоза, токсический гепатит и псевдомембранозный колит.
Препарат изготавливается в виде таблеток для перорального введения 0,25 г или порошка для внутреннего применения. Существуют следующие торговые названия: ‘Эмпициллин’, ‘Эмпициллин-Нортон’.
Рекомендуется принимать препарат за полчаса до еды или через 120 минут после нее. Доза для взрослых составляет от 250 до 1000 мг каждые 6 часов. Продолжительность терапии должна быть не менее 5 дней.
Аугментин
Пенициллин может быть заменен на Аугментин, комбинированный антибиотик амоксициллина и клавулановой кислоты. Последний является специфическим ингибитором пенициллиназы, вырабатываемой стрептококками, стафилококками, энтерококками и неовирусами.
Это позволяет избежать разрушения антибактериального препарата, что значительно повышает его эффективность в условиях повышенной резистентности микроорганизмов.
Впервые Augmentin синтезировал британскую фармацевтическую компанию ‘Бичем Фармасьютикалз’ и запустил производство.
Противопоказания включают различные нарушения функции печени, повышенную чувствительность к антибиотикам пенициллина, лактационный период у женщин. Наиболее распространенными побочными эффектами препарата являются следующие:
- аллергические реакции;
- диспептические нарушения;
- псевдомембранный колит;
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость или бессонница;
- отек Квинке;
- токсический переходный гепатит.
Аугментин доступен в виде порошка для приготовления сиропа или таблеток для полости рта. Суспензию используют у детей с массой тела более 5 кг в количестве 0,5 или 1 мл препарата на 1 кг.
Планшетная форма используется для подростков и взрослых. В стандартной комплектации одну таблетку (875 мг амоксициллина/ 125 мг клавулановой кислоты) принимают дважды в день.
Минимальная продолжительность терапии — 3 дня.
Цефазолин
Цефазолин принадлежит к группе цефалоспоринов первого поколения. Как и пенициллин, он имеет бета-лактаминовое основание, что придает ему бактерицидный эффект против значительного числа грамположительных бактерий.
Этот антибиотик используется только для внутривенного или внутримышечного введения. Терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 10 часов после приема.
Цефазолин также не проникает через гематоэнцефалический барьер и почти полностью удаляется из почек пациента. В настоящее время препарат применяется в основном для лечения несерьезных форм инфекций дыхательных путей и бактериального воспаления мочевыводящих путей (особенно у детей, беременных женщин и пожилых людей).
Цефазолин производится во флаконах, содержащих 0,5 или 1,0 г действующего вещества в препарате для инъекций. Доза препарата зависит от типа и тяжести инфекции, но обычно 1,0 г антибиотика назначается 2 или 3 раза в день.
Цефтриаксон
На сегодняшний день цефтриаксон является одним из наиболее часто используемых антибиотиков в больницах. Он принадлежит к третьему поколению цефалоспоринов. Среди его серьезных преимуществ — эффективность против грамотрицательной флоры и анаэробных инфекций.
Цефтриаксон, в отличие от цефазолина, также хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что позволяет активно использовать его в лечении бактериального менингита в ситуациях, когда результаты бактериологических исследований пока недоступны.
Кроме того, сопротивление к нему гораздо реже, чем к лекарствам пенициллиновой группы.
Использование цитриаксона при нейтропении и других заболеваниях с нарушениями кроветворения имеет особое значение. Это связано с тем, что препарат, в отличие от многих других групп антибиотиков, не подавляет распространение форм крови.
Цефтриаксон не следует вводить вместе с кальцийсодержащими препаратами (раствор Хартмана и Рингера).
У новорожденных наблюдается увеличение билирубина плазмы. Также перед первым приемом необходимо проверить на гиперчувствительность к препарату.
Побочные эффекты включают несварение желудка, аллергические реакции и головные боли.
Препарат выпускается в порошкообразной форме во флаконах по 0.5, 1.0 и 2.0 г под названиями: ‘Альзизон’, ‘Блицэф’, ‘Ландацин’, ‘Нораксон’, ‘Ротацеф’, ‘Цефтограмма’, ‘Цефтриаксон’. Дозировка и количество приёма зависит от возраста пациента, его патологии и тяжести заболевания.