Циметидин: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена в москве, состав

В состав препарата входит активный компонент циметидин.

Дополнительные составляющие: магния стеарат, повидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк и так далее.

Форма выпуска

Выпускается Циметидин в форме таблеток, капсул и раствора для инъекций.

Таблетки и капсулы расфасованы по 10 штук в ячейковые упаковки, по 10 упаковок в пачке. Раствор для инъекций предлагается в ампулах.

Фармакологическое действие

Для Циметидина характерно противоязвенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Это лекарство является блокатором гистаминовых Н2-рецепторов I поколения. При его приёме подавляется выработка соляной кислоты, повышается рН, что позволяет снизить активность пепсина.

Лечение Циметидином способствует восстановлению защитных механизмов слизистой желудка и заживлению различных повреждений, вызванных влиянием соляной кислоты.

Происходит это благодаря повышению выработки желудочной слизи, увеличению содержания в ней гликопротеинов, дополнительному стимулированию секреции гидрокарбоната слизистой желудка и так далее.

Кроме того, отмечено сокращение концентрации восстановленного цитохрома P450, значительное подавление анилингидроксилазной активности микросомальных ферментов печени. При этом препарат не оказывает воздействия на адренорецепторы, не проявляет местноанестезирующий эффект.

Во время лечения крапивницы происходит блокирование гистаминовых H2-рецепторов в кровеносных сосудах кожных покровов, частично отвечающих за проявление воспалительных реакций.

Также для Циметидина характерен антиандрогенный эффект, блокирующий дигидротестостерон, что приводит к транзиторному повышению концентрации Пролактина – когда препарат вводится струйно в/в.

Развитие терапевтического действия отмечается спустя час, при условии применения 300 мг лекарства, сохраняется не менее 4-5 ч.

Внутри организма происходит полноценное всасывание из ЖКТ. Метаболизм происходит преимущественно в печени, в результате чего образуются метаболиты: сульфоксид и гидроксиметил циметидин.

Распределение Циметидина охватывает достаточно широкое пространство в тканях, связь с белками плазмы составляет почти 20%. Выведение препарата происходит при помощи почек, в неизмененном виде.

Показания к применению

Как правило, Циметидин назначается при:

• обострениях язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• симптоматических язвах;
• эрозивном и рефлюкс-эзофагите;
• синдроме Золлингера-Эллисона;
• изжоге, связанной с гиперхлоргидрией;
• профилактике язвенных обострений, эрозивно-язвенных поражениях верхних отделов ЖКТ, рецидивов кровотечений данной области, послеоперационных осложнений, системного мастоцитоза, полиэндокринного аденоматоза.

Также препарат может назначаться в качестве дополнительной терапии, например: при недостаточности ферментов поджелудочной железы, острых формах крапивницы, ревматоидном артрите.

Противопоказания к применению

Основным противопоказанием к назначению Циметидина является наличие повышенной чувствительности к нему и его компонентам.

Побочные эффекты

При лечении Циметидином могут возникать негативные явления, затрагивающие различные органы и системы, например: пищеварительную, нервную, эндокринную, сердечно-сосудистую, мочевыделительную, костно-мышечную и кроветворения.

Поэтому возможно развитие: тошноты, рвоты, диареи, гепатита, панкреатита, желтухи, сонливости, утомляемости, депрессии, головокружения, нервозности, головной боли, гинекомастии, тахикардии, брадикардии, нефрита, миалгии и так далее.

Кроме того, могут проявиться различные виды аллергических реакций, к примеру, в виде: кожной сыпи, зуда, гиперемии, ангионевротического отёка, многоформной эритемы, эксфолиативного дерматита. Также отмечены случаи выпадения волос.

Инструкция по применению Циметидина (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Циметидина, терапевтическая схема устанавливается индивидуально.

Взрослым пациентам таблетки и капсулы назначают в средней разовой дозировке 100-800 мг.

Дозировка препарата в инъекциях составляет 200-400 мг. При продолжительных в/в инфузиях назначают 50-100 мг/ч.

В любом случае, независимо от вида введения, максимально допустимая суточная доза составляет до 2,4 г – взрослым пациентам.

Детям от 1 года суточную дозировку Циметидина рассчитывают с учётом массы тела – 25-30 мг/кг, до года – 20 мг/кг.

Передозировка

Установлено, что применение препарата в дозировке менее 20 г не приводит к развитию неблагоприятных эффектов.

В других случаях может возникать: сонливость, тошнота, брадикардия, сухость во рту.

Лечение включает промывание желудка – в первые 4 ч, если необходимо проводить гемодиализ. Пациентам требуется постоянное наблюдение и симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Во время применения Циметидина с другими лекарственными средствами проявляются многочисленные лекарственные взаимодействия.

Особенно необходимо воздержаться от сочетания с анальгетиками, противоэпилептическими средствами – Карбамазепином, Фенитоином и Вальпроатом, препаратами, влияющими на деятельность сердечно-сосудистой системы – Амиодароном, Флеканидом, Лигнокаином, Прокаинамидом, Пропафеноном, Хинидином, бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, антибактериальными средствами – Метронидазолом и Эритромицином, так как Циметидин способен повысить их плазменную концентрацию.

Приём с антикоагулянтами повышает противосвёртывающий эффект Варфарина и Никумалона. Также данный препарат повышает плазменную концентрацию Теофиллина и Циклоспорина.

Условия продажи

В аптеке Циметидин можно приобрести по рецепту, выданному врачом.

Условия хранения

Лекарство допускается хранить, в прохладном, тёмном и сухом месте, недоступном детям.

Срок годности

4 года.

Аналоги Циметидина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:ГастросидинГистакРанитидинАцилокЗантакКвамателФамотидин

Основные аналоги Циметидина представлены препаратами:

• Цинамет, Тагамет, Беломет, Примамет, Альтрамет, Циметигет, Безидин, Цимедал, Гастромет, Симетидин, Циметар, Супрамет, Таметин, Ульцедон, Ульцератил, Улькомет, Загастрол, Симесан, Нейтронорм, Улькометин, Цимегексал.

Алкоголь

При лечении Циметидином от употребления любых алкогольсодержащих средств нужно отказаться. Подобные комбинации способны усилить эффект алкоголя и повысить его содержание в составе крови.

Отзывы о Циметидине

Следует отметить, что отзывы о Циметидине в сети встречаются достаточно редко. Дело в том, что, несмотря на высокую эффективность препарата, пациенты отказываются начинать лечение из-за возможного развития многочисленных побочных эффектов или возникновения лекарственного взаимодействия.

Как рассказывают специалисты, этот препарат можно действительно отнести к эффективным, а побочные эффекты развиваются только в редких случаях. Тем не менее, в клинической практике они предпочитают использовать другие, более современные средства.

Цена Циметидина, где купить

Цена Циметидина в российских аптеках варьируется в пределах 108-1300 рублей, в зависимости от формы и объёма препарата.

Циметидин: инструкция по применению таблеток

Латинское название: CimetidineКод АТХ: A02BA01Действующее вещество: циметидинПроизводитель: Кокс Фармасьютикалз
(Великобритания)

Отпуск из аптеки: по рецепту

Условия хранения: вдали от света и детейСрок годности: 3 года.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат выпускается в виде таблеток для перорального введения по 200 и 400 мг активного вещества. Препарат был разработан в конце XX века Джеймсом Блэком, который получил за свои исследования Нобелевскую премию.

Фармакологические свойства

Гистамин представляет собой органическое соединение (более конкретно: биогенный амин), которое относится к группе тканевых гормонов.

Гистамин действует только в коже, желудочно-кишечном тракте и в нервной системе. Поэтому гистамин важен для иммунной системы, но также для других областей тела.

В целом, существует четыре рецептора гистамина, которые вызывают разные реакции в разных областях тела.

В желудочно-кишечном тракте основным эффектом гистамина является регулирование производства кислоты. Если слишком много гистамина высвобождается по разным причинам, увеличивается количество желудочной кислоты в желудке. После еды необходимо увеличить производство желудочной кислоты. Гистамин в желудке прикрепляется к рецептору Н2 и, таким образом, вызывает увеличение производства кислоты.

Если производится слишком много гистамина, концентрация кислоты также повышается. Желудок становится подкисленным, и желудочная кислота может переходить в пищевод. Именно здесь вступает в действие антигистаминный препарат, который, как следует из названия, действует на рецепторы H2.

«Анти» в этом случае означает, что он действует антагонистически на гистамин. То есть, это предотвращает связывание гистамина с рецепторами. Другими словами, он уменьшает количество гистамина, которое может связываться со специальными сайтами.

Таким образом, H2-антигистамин в желудке снижает кислотность.

Показания к применению

Ранитидин и циметидин используются в основном для лечения желудочных расстройств. Таким образом, оба агента могут быть использованы для ингибирования секреции кислоты в желудке.

Это особенно полезно при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (желудочно-кишечного воспалительного заболевания пищевода).

Также язвы и дефекты слизистой оболочки могут быть обработаны двумя активными ингредиентами.

Дальнейшие области применения циметидина:

• синдром Золлингера-Эллисона
• предотвращение кровотечения из язв
• предотвращение эрозии желудочно-кишечного тракта
• предотвращение стрессового повреждения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки
• премедикация до анестезии для уменьшения последствий синдрома Мендельсона (избыточная кислотность вследствие вторжения инородных веществ в дыхательные пути)

Циметидин используется при лечении синдрома Шульмана. Оба антигистамина могут использоваться при лечении анафилактического шока, то есть аллергических реакций.

Однако оба препарата больше не считаются первым выбором с точки зрения сокращения производства желудочной кислоты, поскольку ингибиторы протонного насоса обладают значительно более сильным эффектом при меньшем количестве побочных эффектов.

Циметидин уменьшает образование желудочной кислоты, блокируя рецепторы гистамина (H2) на кислотообразующих клетках слизистой оболочки желудка, тем самым предотвращая образование достаточной кислоты желудка. Поэтому циметидин часто назначают для лечения проблем с желудком. Однако у него также есть другие способы действия.

Еще в 1988 году было сделано интересное заявление, что пациенты с карциномой желудка, которые дополнительно получали циметидин, лучше отвечали на химиотерапию. После этого первого исследования другие испытания подтвердили противоопухолевый эффект, особенно у больных раком толстой кишки.

В исследовании 1994 года пациенты с колоректальным раком получали циметидин 2 × 400 мг в виде таблетки за 7 дней до и через 2 дня после операции. Только эта мера снизила смертность в течение 3 лет с 41% до 7%. В 2002 году японское исследование пациентов с колоректальным раком, получавших циметидин, показало увеличение 10-летней выживаемость до 85%.

Даже при глиобластомах – группе очень агрессивных опухолей головного мозга – циметидин показал лучшие показатели выживаемости. Только эта мера снизила смертность в течение 3 лет с 41% до 7%.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость «Циметидина» составляет 3950 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, использование препарата в медицинских целях разрешается только после консультации врача. «Циметидин инструкция» гласит, что нужно употреблять ежесуточно по 0,2 или 0,4 мг лекарственного средства во время приема пищи. Максимально допустимая доза – 2 г.

Без консультации лечащего врача применять препарат категорически запрещено. Для профилактики обострений язвенной болезни на ночь принимают около 0,4 г.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Можно различать три разных побочных эффекта. Первыми являются побочные действия, которые обычно наблюдаются при использовании H2-антигистаминов. Также есть неблагоприятные реакции, вызванные косвенным действием циметидина.

Основные неблагоприятные эффекты:

• головокружение;
• головные боли;
• проблемы в области желудочно-кишечного тракта: запор и тошнота;
• усталость.

Редкие побочные проявления:

• потенциальные нарушения эректильной функции (временная импотенция);
• сыпь;
• депрессия;
• галлюцинации;
• нарушения сна.

Лекарственный препарат также может вызывать сердечную аритмию в редких случаях. При синдроме беспокойных ног циметидин рекомендуется отменить, потому что он потенциально может потенцировать болезнь.  Медикамент может привести к повышенному воздействию алкоголя.

Как циметидин, так и ранитидин могут влиять на ферменты, участвующие в метаболизме препаратов. Поэтому эти препараты деградируют медленнее и, следовательно, действуют непреднамеренно дольше.

Поскольку циметидин оказывает ингибирующее действие на некоторые ферменты цитохрома Р450, многие взаимодействия возможны с другими лекарственными препаратами.

Это также одна из причин, по которой циметидин не доступен для безрецептурной продажи.

Кроме того, циметидин, таким образом, больше не является терапевтической рекомендацией первого выбора в отношении ингибирования кислотности желудка.

Циметидин ингибирует секрецию креатинина в почках и, следовательно, может биохимически снижать скорость клубочковой фильтрации.

Кроме того, циметидин ингибирует — но несколько слабее, чем MATE1 и MATE2-K — и органический катионный транспортер 2 на базолатеральной стороне почки.

Без консультации врача принимать лекарственный препарат категорически запрещено, поскольку потенциальный риск перевешивает пользу. Рекомендовано обратиться к гастроэнтерологу при любых симптомах.

Аналоги

Основные аналоги «Циметидина»: «Омепразол» и «Лансопразол».

Омепразол

• Цена – от 40 рублей
• Описание – капсулы для перорального введения, которые используются для терапии гастроэнтеральных заболеваний с повышенной кислотностью
• Плюсы – уменьшает выработку желудочной кислоты, улучшает пищеварение и предотвращение внутренние кровотечения
• Минусы – при длительном применении вызывает расстройства пищеварения, цефалгию и головокружение

Лансопразол

1. Цена – от 250 рублей
2. Описание – капсулы для перорального употребления, которые применяются для терапии желудочных или кишечных заболеваний различной степени тяжести
3. Плюсы – уменьшает выработку соляной кислоты, не затрагивая рецепторы гастрина, а также предотвращает внутренние кровотечения
4. Минусы – способен повышать концентрацию гастрина в долгосрочной перспективе и ухудшать течение язвенной болезни при определенных условиях

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Циметидин»Скачать инструкцию «Циметидин»
68 кб

Циметидин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Лекарственное средство Циметидин является противоязвенным средство, относящимся к фармакологической группе блокаторов H2-гистаминовых рецепторов. Применяется для терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдрома Золлингера-Эллисона, изжоги на фоне гиперхлоргидрии, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, симптоматических язв, профилактики рецидивов кровотечений из ЖКТ, обострений существующих язв, изъязвлений верхних отделов ЖКТ, полиэндокринного аденоматоза, системного мастоцитоза и послеоперационных осложнений. Также средство может выступать в качестве компонента комплексного лечения острой крапивницы, недостаточности функционирования поджелудочной железы и ревматоидного артрита. Противопоказан при гиперчувствительности.

Лекарственная форма

Циметидин выпускается в форме таблеток.

Таблетированная форма препарата расфасована в блистеры по 10 единиц, упакованные в картонные пачки по 3 блистера.

Описание и состав

В 1 таблетке препарата Циметидин содержится 200 мг вещества циметидин.

Вспомогательные компоненты:

• повидон;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• тальк;
• кукурузный крахмал.

Фармакологическая группа

Циметидин является противоязвенным медикаментом группы блокаторов H2-гистаминовых рецепторов I поколения. На фоне применения препарата наблюдается заметное снижение синтеза соляной кислоты и увеличение уровня pH, что в свою очередь провоцирует понижение активности пепсина.

При употреблении Циметидина восстанавливаются защитные механизмы слизистой оболочки желудка, и ускоряется процесс заживления ряда повреждений, спровоцированных пагубным воздействием соляной кислоты.

Механизм действия препарата заключается в стимуляции выработки слизи желудка и увеличении в ней концентрации гликопротеинов, а также провоцировании выработки гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка.

Отмечено значительное уменьшение концентрации восстановленного фермента цитохрома P450 и угнетение активности микросомальных печеночных ферментов. При этом Циметидин не оказывает влияния на адренорецепторы и не обладает местноанестезирующим действием.

В период терапии крапивницы наблюдается блокирование H2-гистаминовых рецепторов в кровеносных сосудах кожи, от которых частично зависит развитие воспалительных реакций.

Спустя час после приема наблюдается развитие заметного терапевтического действия, которое может сохраняться на протяжении 4–5 часов.

Препарат полностью всасывается из ЖКТ. Подвергается печеночной биологической трансформации с образованием таких метаболитов, как гидроксиметил циметидин и сульфоксид.

Способность создавать связи с белками плазмы крови незначительна и составляет 20%. Выведение происходит преимущественно почками.

Показания к применению

Чаще всего препарат Циметидин назначается для терапии патологий, связанных с нарушением секреции соляной кислоты.

для взрослых

Показаниями к применению Циметидина для взрослых пациентов являются:

• периоды обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и/или желудка;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• симптоматические язвы;
• изжога, ассоциированная с гиперхлоргидрией;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• профилактика эрозивных изъязвлений верхних отделов желудочно-кишечного тракта, обострений существующих язв, системного мастоцитоза, послеоперационных осложнений, рецидивов желудочно-кишечных кровотечений и полиэндокринного аденоматоза.

Помимо вышеперечисленных показаний Циметидин может быть назначен в качестве компонента комплексного лечения острых форм крапивницы, недостаточности ферментной активности поджелудочной железы и ревматоидного артрита.

для детей

Детям средство Циметидин назначается по тем же показаниям, что и пациентам старше 18 лет. Прием препарата в педиатрической практике должен проводиться под строгим контролем лечащего врача-педиатра.

для беременных и в период лактации

Беременным женщинам и пациенткам, ведущим грудное вскармливание, следует назначать препарат Циметидин только в тех случаях, когда ожидаемые положительные эффекты от лечения значительное превышают все возможные риски для развития плода и здоровья ребенка.

Противопоказания

Лекарственное средство Циметидин не назначается пациентам с повышенной чувствительностью к влиянию активного компонента средства или вспомогательных веществ из состава.

Применения и дозы

Таблетки Циметидин следует принимать исключительно перорально. Для достижения наиболее высоких результатов лечения следует доверить лечащему врачу составление индивидуальных схем приема препарата.

для взрослых

Разовая доза для взрослых пациентов может составлять от 100 мг до 800 мг Циметидина.

для детей

Детям старше 1 года суточная дозировка рассчитывается по формуле 25–30 мг на каждый кг веса ребенка. Детям до 1 года суточная норма составляет 20 мг Циметидина на каждый кг веса.

для беременных и в период лактации

Беременным пациенткам и женщинам в период лактации необходим индивидуальный расчет дозировок и подбор оптимальной схемы приема.

Побочные действия

Основными побочными действиями Циметидина являются:

• гепатит;
• нефрит;
• панкреатит;
• тошнота;
• депрессия;
• гиперемия;
• тахикардия;
• диарея;
• головная боль;
• миалгия;
• желтуха;
• гинекомастия;
• брадикардия;
• кожная сыпь и зуд;
• ангионевротический отек;
• головокружение;
• нервозность;
• многоформная эритема;
• утомляемость;
• рвота;
• эксфолиативный дерматит;
• выпадение волос.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циметидин может увеличить плазменную концентрацию бета-адреноблокаторов, Карбамазепина, Хинидина, Амиодарона, Лигнокаина, Фенитоина,  Пропафенона, некоторых блокаторов кальциевых каналов, Вальпроата, Теофиллина, анальгетиков, Прокаинамида, Эритромицина, Циклоспорина и Метронидазола.

Сочетание с Варфарином и Никумалоном провоцирует усиление антикоагулянтных свойств медикаментов.

Особые указания

В связи с возможным угнетением активности центральной нервной системы препаратом Циметидин следует соблюдать осторожность при работе со сложными и опасными механизмами и управлении автотранспортными средствами.

Передозировка

Симптомы:

• тошнота;
• брадикардия;
• сонливость;
• сухость в ротовой полости.

Лечение:

• промывание желудка;
• гемодиализ;
• симптоматическая терапия.

Условия хранения

Циметидин следует держать в сухом, темном месте, недоступном для детей. Температура хранения – до 25°C.

Срок годности – 4 годности.

Аналоги

В настоящее время на полках аптек можно встретить несколько эффективных аналогов препарата Циметидин, отвечающих всем требованиям, предъявляемым лекарственным заменителям.

Гистодил

Прямой аналог препарата Циметидин. Выпускается в форме таблеток с содержанием циметидина 200 мг на 1 таблетку. Показания и противопоказания у этих препаратов идентичны, что позволяет использовать Гистодил, как абсолютный заменитель Циметидина в любой момент терапевтического курса.

Ранитидин

Блокатор H2-гистаминовых рецепторов в форме таблеток. Содержит гидрохлорид ранитидина.

Применяется для терапии синдрома Золлингера-Эллисона, обостренной язвы органов ЖКТ, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвы ЖКТ на фоне приема НПВС, профилактики рецидивов желудочно-кишечных кровотечений, послеоперационных и «стрессовых» язв, а также синдрома Мендельсона. Противопоказан при лактации, гиперчувствительности, беременности в детском возрасте до 12 лет.

Квамател

Таблетированный аналог Циметидина, содержащий фамотидин. Применяется при язвах органов ЖКТ, рефлюксе-эзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона, а также для профилактики рецидивов, кровотечений, изъязвлений ЖКТ и аспирации содержимого желудка во время проведения общей анестезии. Запрещен к приему при беременности, лактации, гиперчувствительности и в возрасте младше 12 лет.

Цена

Стоимость Циметидина составляет в среднем 1867 рублей.

ЦИМЕТИДИН

Состав и форма выпуска препарата

◊ Таблетки, покрытые оболочкой бледно-серо-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью «Cimetidin» с одной стороны, с числом «200» и фирменным знаком — с другой стороны; на поперечном разрезе видны 2 слоя.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, повидон, натрия крахмала гликолат, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: эудражит, тальк, титана диоксид, макрогол 6000, макрогол 400, красители Е172 и Е132, глицерол, этанол, ацетон, изопропиловый спирт.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н2-рецепторов I поколения. Подавляет продукцию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную пищей, гистамином, гастрином и в меньшей степени ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением рН снижает активность пепсина.

Индуцирует защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием соляной кислоты (в т.ч.

прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, повышения концентрации в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней простагландинов и скорости регенерации.

Уменьшает концентрацию восстановленного цитохрома P450 и значительно подавляет анилингидроксилазную активность микросомальных ферментов печени. Не влияет на адренорецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия.

При крапивнице блокирует гистаминовые H2-рецепторы в кровеносных сосудах кожи, частично ответственных за развитие воспалительной реакции. Оказывает антиандрогенное действие (блокирует дигидротестостерон). Вызывает транзиторное (не имеющее клинического значения) повышение концентрации пролактина (только при в/в струйном введении).

После приема внутрь в дозе 300 мг терапевтическое действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 4-5 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь циметидин полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь на пустой желудок, второй пик может наблюдаться через 3 ч.

При приеме пищи время достижения Cmax увеличивается до 2 ч. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Биодоступность циметидина после приема внутрь составляет 60-70%.

Частично метаболизируется в печени с образованием сульфоксида и гидроксиметилциметидина.

Циметидин широко распределяется в тканях организме, Vd составляет около 1 л/кг. Связывание с белками плазмы — около 20%.

T1/2 составляет около 2 ч и увеличивается при нарушении функции почек. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде.

• Циметидин удаляется из организма при гемодиализе, но незначительно выводится при перитонеальном диализе.
• У пациентов с ожогами клиренс циметидина увеличивается.
• Циметидин может ингибировать метаболизм в печени других препаратов, связываясь с изоферментами системы цитохрома P450, особенно с CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, профилактика обострений язвенной болезни, симптоматические язвы, эрозивный и рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), профилактика эрозивно-язвенных поражений верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ и в послеоперационном периоде, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз.

В качестве вспомогательной терапии — недостаточность ферментов поджелудочной железы, крапивница (острая форма), ревматоидный артрит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циметидину.

Дозировка

1. Схема лечения устанавливается индивидуально.
2. Для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 100-800 мг.

3. При в/в инъекции разовая доза составляет 200 мг, при в/в инфузии 400 мг, для продолжительной в/в инфузии рекомендуется доза 50-100 мг/ч.
4. При в/м введении разовая доза составляет 200 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2.4 г независимо от пути введения.

Максимальная доза для детей старше 1 года при приеме внутрь или парентеральном применении — 25-30 мг/кг/сут в разделенных дозах; для детей в возрасте до 1 года — 20 мг/кг/сут.

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, желтуха, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, снижение всасывания витамина B12; при резкой отмене — рецидив язвенной болезни.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, депрессия, галлюцинации, эмоциональная лабильность, беспокойство, возбуждение, головная боль, нервозность, психоз, спутанность сознания (чаще у пожилых больных при нарушении функции печени и/или почек), снижение либидо, гипертермия.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
• Со стороны эндокринной системы: возможны (особенно при применении в высоких дозах у мужчин) гинекомастия, снижение потенции.
• Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, апластическая и гемолитическая анемия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, AV-блокада, при быстром в/в введении — аритмии (в исключительных случаях — асистолия), снижение АД, васкулит.
• Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины), задержка мочеиспускания.
• Со стороны костно-мышечной системы: полимиозит, миалгия, артралгия.
• Прочие: выпадение волос.

Лекарственное взаимодействие

1. При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид и алюминия гидроксид, возможно уменьшение абсорбции циметидина.

2. При одновременном применении с пероральными гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины в редких случаях наблюдалась гипогликемия.

3. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами повышается концентрация трициклических антидепрессантов в плазме крови вследствие угнетения их метаболизма в печени под влиянием циметидина.

При одновременном применении с алпразоламом, хлордиазепоксидом, клобазамом, клоразепатом, диазепамом, флуразепамом, нитразепамом, триазоламом повышается концентрация бензодиазепинов в плазме крови вследствие угнетения их метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление седативного действия.

• При одновременном применении повышается концентрация альфентанила в плазме крови.
• При одновременном применении повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина.
• При одновременном применении с атенололом описан случай развития выраженной брадикардии.
• Возможно повышение биодоступности бензилпенициллина при одновременном приеме внутрь.
• При одновременном применении с бопиндололом повышается концентрация бопиндолола в плазме крови; с бупивакаином — возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с вальпроевой кислотой — незначительно уменьшается клиренс вальпроата натрия, что может иметь клиническое значение; с варфарином — возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.
• При одновременном применении с векурония хлоридом усиливаются эффекты векурония хлорида; с верапамилом — усиливаются эффекты верапамила; с галлопамилом — повышается биодоступность галлопамила на 40-50%; с дапсоном — повышается концентрация дапсона в плазме крови.
• При одновременном применении с дигоксином возможно как повышение, так и снижение концентрации дигоксина в плазме крови.
• При одновременном применении с дизопирамидом имеется сообщение о небольшом повышении концентрации дизопирамида в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом, нифедипином повышается концентрация дилтиазема и нифедипина в плазме крови вследствие ингибирования их метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема и нифедипина.

1. При одновременном применении с зальцитабином повышается концентрация зальцитабина в плазме крови; с зидовудином — уменьшается почечная секреция зидовудина, при этом его концентрация в плазме крови практически не меняется.
2. При одновременном применении с индометацином наблюдается некоторое уменьшение концентрации индометацина в плазме крови практически без изменения его противовоспалительного действия.
3. У пациентов, получающих карбамазепин, возможно транзиторное повышение его концентрации в плазме крови в течение нескольких дней после начала приема циметидина, что может сопровождаться усилением побочных эффектов.
4. При одновременном применении с карведилолом увеличивается AUC карведилола без изменения его Cmax в плазме крови.
5. При одновременном применении с кармустином усиливается миелодепрессия, возникает риск развития тяжелой нейтропении и тромбоцитопении.
6. При одновременном применении уменьшается абсорбция кетоконазола и итраконазола из ЖКТ.
7. Описан случай повышения концентрации клозапина в плазме крови и развития токсического действия при одновременном применении циметидина с клозапином.
8. При одновременном применении с лацидипином, нимодипином, низольдипином, нитрендипином, фелодипином повышается концентрация в плазме крови блокаторов кальциевых каналов.
9. При одновременном применении возможно некоторое уменьшение абсорбции левотироксина из ЖКТ.
10. При одновременном применении умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.
11. При одновременном применении с лоратадином повышается концентрация лоратадина в плазме крови, усиления побочных эффектов не отмечено; с лорноксикамом — повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; с мебендазолом — повышается концентрация мебендазола в плазме крови и усиливается его эффективность.
12. При одновременном применении циметидин может уменьшать побочные эффекты мексилетина на ЖКТ.
13. При одновременном применении с мелфаланом повышается его биодоступность; с метадоном — описаны случаи развития апноэ у пациентов пожилого возраста; с метформином — возможно уменьшение клиренса метформина, риск развития лактоацидоза.
14. При одновременном применении с моклобемидом повышается концентрация моклобемида в плазме крови, усиливаются побочные эффекты; с морацизином — повышается концентрация морацизина в плазме крови; с морфином — возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание; с небивололом — возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентрации пароксетина в плазме крови вследствие угнетения его метаболизма и уменьшения выведения, возникает риск усиления побочного действия; с пиндололом — возможно увеличение концентрации пиндолола в плазме крови; с пирензепином — имеются сообщения о повышении клинической эффективности циметидина; с празиквантелом — значительно повышается концентрация празиквантела в плазме крови; с прокаинамидом — повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и возникает риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек. Это обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

При одновременном применении с пропафеноном возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и увеличение продолжительности QRS.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и метопролола. Возможно развитие артериальной гипотензии, а также усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.

При одновременном применении с риодипином повышается концентрация риодипина в плазме крови вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием циметидина.

При одновременном применении с рифампицином повышается внепочечный клиренс циметидина на 50%, что, по-видимому, обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием рифампицина. Поскольку общий клиренс не меняется, полагают, что данное взаимодействие имеет небольшое клиническое значение.

• При одновременном применении с сертралином умеренно повышается концентрация сертралина в плазме крови; с сукральфатом — нельзя исключить некоторого уменьшения биодоступности циметидина; с теофиллином — повышается концентрация теофиллина в плазме крови вследствие угнетения его метаболизма в печени (преимущественно N-деметилирования) под влиянием циметидина, развивается токсическое действие теофиллина.
• При одновременном применении с терфенадином описан случай развития желудочковой аритмии типа «пируэт», по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма терфенадина под влиянием циметидина, который является неспецифическим ингибитором микросомальных ферментов печени.
• При одновременном применении с фениндионом усиливается антикоагулянтное действие фениндиона вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием циметидина, который является ингибитором микросомальных ферментов печени.
• При одновременном применении с фенитоином повышается концентрация фенитоина в плазме крови и развивается токсическое действие, очень редко — миелодепрессия.
• При одновременном применении с фентанилом возможно усиление эффектов фентанила; с флекаинидом — повышается концентрация флекаинида в плазме крови вследствие уменьшения его почечного клиренса и метаболизма в печени под влиянием циметидина; с флувастатином — возможно повышение абсорбции флувастатина; с фторурацилом — повышается концентрация фторурацила в плазме крови на 75%, усиливаются побочные эффекты фторурацила.
• При одновременном применении с хинидином повышается концентрация хинидина в плазме крови, возникает риск усиления побочных эффектов; с хинином — возможно уменьшение выведения хинина и увеличение его T1/2, имеется риск усиления побочных эффектов; с хлорамфениколом — описаны случаи развития тяжелой апластической анемии; с хлорпромазином — имеются сообщения как об уменьшении, так и о повышении концентрации хлорпромазина в плазме крови.
• При одновременном применении с циклоспорином нельзя исключить некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови; с циталопрамом — возможно повышение концентрации циталопрама в плазме крови; с эналаприлом — увеличение T1/2 эналаприла и повышение его концентрации в плазме крови.
• При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови эноксацина (при в/в введении), флероксацина (при в/в введении), пефлоксацина (при приеме внутрь); с эпирубицином — повышается концентрация эпирубицина в плазме крови; с эритромицином — циметидин ингибирует процесс N-деметилирования эритромицина, поэтому его метаболизм и клиренс из организма замедляются, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и возможному развитию побочных эффектов (тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в животе).

Особые указания

1. С осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями органов кроветворения, печеночной и/или почечной недостаточностью, циррозом печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, угнетением иммунитета, у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

2. Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
3. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек требуется коррекция режима дозирования.

4. У пациентов пожилого возраста, при тяжелых заболеваниях, при нарушениях функции почек возможно обратимое нарушение сознания.

Циметидин нежелательно отменять резко из-за опасности рецидива язвенной болезни.

При длительном применении необходим систематический контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

Не рекомендуется одновременное применение циметидина и препаратов, угнетающих кроветворение.

Беременность и лактация

С осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Следует иметь в виду, что циметидин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. При использовании препарата у пациентов с нарушениями функции почек возможно обратимое нарушение сознания.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью, циррозом печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе. У пациентов с нарушениями функции печени требуется коррекция режима дозирования.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста возможно обратимое нарушение сознания.

Описание препарата ЦИМЕТИДИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.